Строфант Комбе

Строфант Комбе

Научная классификация

Царство:             Растения

Отдел:                 Покрытосеменные

Класс:                   Двудольные

Порядок:            Горечавкоцветные

Семейство:       Кутровые

Род:                      Строфант

Вид:                      Строфант Комбе           

 

Латинское название

Strophanthus kombe Oliv.

 

Описание

Строфант Комбе — многолетняя лиана с супротивными эллиптическими или яйцевидными листьями. Цветки пятичленные в полузонтиках, лепестки вытянуты в длинные повисающие шнуровидные и часто перекрученные концы. Плод — двулистовка, достигающая в длину 1 м. Семена многочисленные продолговато вытянутые, сплюснутые; опушены прижатыми шелковистыми волосками; с одного конца закруглённые, с другого - заострённые, переходящие в ость, несущую летучку. Длина их (без летучки) 12-18 мм, ширина 3-6 мм, толщина 2-3 мм. Ядовиты (!)

 

Места обитания. Распространение

В диком виде в Восточной Африке по р. Замбези, обитает во влажных тропических лесах. В незначительных количествах введен в культуру в Африке и Индии. Допускается заготовка других видов строфанта. В нашей стране культивирование тропической лианы невозможно, поэтому ученые ищут аналоги в отечественной флоре. Найдены растения, у которых агликоном гликозидов является, как и у строфанта, строфантидин. Это ландыш майский, желтушник раскидистый, горицвет золотистый и др. Однако сахарный компонент гликозидов этих растений отличается от углеводной части гликозидов строфанта и поэтому действие этих гликозидов на сердечную мышцу несколько иное, чем гликозидов строфанта.

 

Действующие вещества

Действующие вещества — кардиотонические гликозиды (карденолиды), производные строфантидина. Главные из них — К-строфантозид, К-строфантин-β, цимарин.

 

Фармакологические свойства

Исследование К-строфантина-бета на изолированных сердцах лягушек по методу Штрауба показало, что раствор гликозида в концентрации 1:3 000 000 увеличивает амплитуду сердечных сокращений, замедляет ритм сердечных сокращений, причем увеличение амплитуды сердечных сокращений начинается раньше их урежения. Первое заметно уже через 10—17 с, а второе — через 2—4 мин. Нередко отмечалось учащение с последующим урежением сердечных сокращений. Отмечалось также повышение тонуса сердечной мышцы. Под влиянием К-строфантина-бета остановка сердца в систоле наступала в среднем через 42 мин, а под влиянием строфантина-К, полученного из строфанта Комбе, — через 39 мин. В концентрации 1:6000 000 К-строфантин-бета оказывал аналогичное действие на сердце. Однако увеличение амплитуды было выражено меньше, чаще наблюдалось начальное учащение с последующим урежением сердечных сокращений. В условиях опытов in situ строфантин-К вызывал урежение сердечных сокращений у кошки на 10—12 в 1 мин, при этом отмечалось увеличение амплитуды сердечных сокращений в 2 раза.

Влияние К-строфантина-бета на ЭКГ и артериальное давление аналогично влиянию строфантина К, полученного из строфанта Комбе. При лечении К-строфантином-бета животных с экспериментальным теофиллин-адреналиновым миокардитом воспалительно-дистрофические изменения в миокарде бывают выражены в меньшей мере, чем у нелеченых животных. К-строфантин подвергался многочисленным экспериментальным и клиническим исследованиям (Е. В. Пеликан, Н. Д. Стражеско, С. В. Аничков, П. Тренделенбург, А. И. Черкес, М. А. Ангарская, Я. И. Хаджай, А. Д. Турова, В. И. Завражнов и др.).

У строфантина выражено систолическое действие, в меньшей степени он урежает ритм сердечных сокращений. Систолическое действие строфантина в значительной мере определяется его влиянием на обменные процессы в мышце сердца. Препарат не блокирует проведение импульсов по пучку Гиса. В терапевтических дозах он не обладает кумулятивными свойствами. В ряде исследований встречаются данные о холиномиметическом и антихолинэстеразном действии сердечных гликозидов.

У людей со здоровым сердцем, а также на сердечно-легочном препарате у животных при отсутствии застойных явлений и сердечной недостаточности строфантин и другие сердечные гликозиды в терапевтических дозах не влияют на минутный объем, а в токсических дозах понижают его. Иначе развивается действие гликозидов при недостаточности сердца. С. В. Аничков и П. Тренделенбург показали, что под влиянием строфантина симптомы недостаточности кровообращения значительно ослабевают: увеличивается минутный объем сердца, исчезают застойные явления, понижается давление в правом предсердии.

 

Применение в медицине

Строфантин К применяют при острой сердечной недостаточности, а также хронической сердечной недостаточности II—III степени, парок сизмальной тахикардии. Вопрос о применении строфантина при инфаркте миокарда дискутируется. В условиях нестабильности миокарда сердечные гликозиды могут провоцировать осложнения: аритмию, фибрилляцию желудочков, поперечную блокаду, остановку сердца. По-видимому, применение строфантина в острой стадии инфаркта миокарда целесообразно лишь при острой недостаточности кровообращения (сердечная астма, отек легких) с нормальной частотой или при брадисистолической форме нарушения ритма, так как строфантин мало возбуждает систему блуждающего нерва и, следовательно, не усугубляет брадикардию. Спорным также является вопрос о рациональности применения сердечных гликозидов совместно с новокаинамидом для лечения аритмий, осложняющих течение острого инфаркта миокарда, поскольку у строфантина К и у других сердечных гликозидов удачно сочетаются кардиотонический и противоаритмический эффекты, а новокаинамид понижает сократительную способность сердечной мышцы.

Несмотря на относительно быстрое выведение, концентрация строфантина в миокарде при ежедневном назначении постепенно нарастает, и примерно к 5-6-му дню количество вводимого препарата начинает превышать его выведение. При наличии предрасполагающих моментов (гипокалиемия) может наступить интоксикация, одним из проявлений которой служит аритмия. Поэтому в клинике для определения ' чувствительности сердца больного к арит-могенному действию сердечных гликозидов прибегают к различным гликозидным тестам. В частности, Л. А. Сыркин и М. Б. Печерская предложили вводить внутривенно струйно 0,25—0,5 мг строфантина с последующим мониторным наблюдением и подсчетом количества экстрасистол. Строфантин оказывает сильное и быстрое действие, поэтому требуется большая осторожность и точность при дозировании препарата.

 

Препараты

Семена строфанта (Semina Strophanthi) – ГФ XI. Сторофант Комбе (Strophanthus Kombe Oliver).

В семенах Строфанта Корбе содержатся кардиостероиды – карденолиды, производные строфантидина (К-строфантозид, К-строфантин-β, цимарин). Семена строфанта используются для получения препарата «Строфантин-К». Из семян Strophanthus gratus получают строфантин-G (оубаин), используемый в медицине, а также как стандарт при биологической оценке семян и препаратов строфанта Комбе.

Строфантин К (Strophanthinum K)

Смесь сердечных гликозидов из семян строфанта Комбе (К-строфантидин-β и К-строфантозид). В 1,0 содержит 43000-58000 ЛЕД или 5800-7100 КЕД.

Фармакологическое действие. Кардиотоническое средство.

Применение. Вводится внутривенно (медленно, в течение 5-6 минут) 1 мл, реже 2 мл 0,025% раствора строфантина, разведенного в 10-20 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы или изотонического натрия хлорида 1-2 раза в сутки. Можно вводить капельно в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Вводится внутримышечно (дозы увеличивают в 1,5 раза), с предварительным введением 5 мл 2% раствора новокаина в 1 мл 2% раствора новокаина (внутримышечные инъекции резко болезненны). Применяют во время острой сердечной недостаточности, а так же на почве острого инфаркта миокарда; при тяжелых форма хронической сердечной недостаточности, при неэффективности препаратов наперстянки. Строфантин-К не обладает кумулятивным эффектом. Наибольшие дозы для взрослых в вену: разовая 0,0005 (0,5 мг), суточная 0,001 (1,0 мг) или соответственно 2 и 4 мл 0,025% раствора.

Противопоказания. Резкие органические изменения сердца и сосудов, эндокардит, острый миокардит,  выраженный кардиосклероз. Требуется осторожность при тиреотоксикозе и предсердной экстрасистолии из-за возможности ее перехода в мерцание предсердий.

Формы выпуска. 0,025% и 0,05% растворы в ампулах по 1 мл.

Строфантин Г (Strophanthinum G)

Сердечный гликозид из семян строфанта изящного (Strophanthus gratus).

Состав (1 мл): строфантина Г (оуабаина) 250 мкг.

Фармакологическое действие. Кардиотоническое средство. Вызывает положительный ино- и батмотропный эффект, отрицательное хроно- и дромотропное действие. Угнетает активность Na-K-АТФ-азы.

Применение. Вводттся внутривенно (медленно, в течение 5-6 минут) 1 мл 0,025% раствора строфантина-Г (250 мкг), разведенного в 10-20 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы или изотонического натрия хлорида. Затем в дозе 100 мкг в час до общей дозы – 1 мг за 24 часа. Можно вводить капельно в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Применяют при острой сердечной недостаточности, при тяжелых формах хронической сердечной недостаточности, суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии. Строфантин-Г также не обладает кумулятивным эффектом.

Формы выпуска. 0,025% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл.

Строфантидина ацетат (Strophanthidini acetas)

В 1,0 содержит 18000-20000 ЛЕД или 4500-5500 КЕД.

Фармакологическое действие. Кардиотоническое средство.

Применение. Вводится внутривенно (медленно, в течение 4-5 минут) 0,5-1 мл 0,05% раствора, разведенного в 10 или 20 мл 40% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Применяют для получения быстрого кардиотонического эффекта при острой сердечно-сосудистой недостаточности.

Формы выпуска. 0,05% раствор в ампулах по 1 мл.